Rýchlo pôsobiaci inzulín vyvinutý výskumníkmi ako polymér
Vedci zo Stanfordskej univerzity vyvíjajú nový, rýchlo pôsobiaci inzulín, ktorý účinkuje takmer okamžite po injekcii. Polymér je potenciálne štyrikrát rýchlejší ako súčasné komerčné vzorce. Tím sa zameral na to, čo je známe ako monomérny inzulín, ktorý má molekulárnu štruktúru. Teoreticky by to malo umožniť rýchlejšiu absorpciu v krvi. Háčik je však v tom, že takáto sekrécia inzulínu na liečbu cukrovky je príliš nestabilná na praktické použitie. Aby si uvedomili ultrarýchly potenciál tohto produktu, vedci sa spoliehali na množstvo metód materiálovej vedy.
Preformulujte rýchlo pôsobiaci inzulín
Samotné molekuly inzulínu sú v poriadku, takže vedci chceli prísť s novým typom vzorca, ktorý vložili do liekovky na riešenie problému so stabilitou. Po skríningu a testovaní veľkej knižnice aditívnych polymérov vedci zistili, že dokáže v stresových podmienkach stabilizovať monomérny inzulín viac ako 24 hodín. Na porovnanie, komerčný rýchlo pôsobiaci inzulín zostáva stabilný šesť až desať hodín za rovnakých podmienok. Vedci potom potvrdili ultrarýchle účinky ich formulácie na diabetické ošípané. Teraz robia ďalšie testy, aby sa kvalifikovali na klinické skúšky na ľuďoch.
Súčasné komerčné vzorce pre rýchlo pôsobiaci inzulín obsahujú zmes monomérov, dimérov a hexamérov. Vedci sa domnievali, že monoméry sú v tele najužitočnejšie. V liekovkách sú však molekuly inzulínu vytiahnuté na povrch kvapaliny, kde agregujú a stávajú sa neaktívnymi. Hexaméry sú v injekčnej liekovke stabilnejšie, ale v tele trvá dlhšie. Dôvodom je, že aby sa stali aktívnymi, musia sa najskôr rozpadnúť na monoméry. Tu teda vstupuje do hry magická prísada – špeciálny polymér. Je vtiahnutý do vzduchu, aby bolo možné vytvoriť vodné rozhranie. Nájdenie správneho polyméru s požadovanými vlastnosťami bol dlhý proces, ktorý zahŕňal trojtýždňový výlet do Austrálie. Rýchlo sa pohybujúci robot tam vytvoril okolo 1 500 predbežných záujemcov.
Proces vývoja
Kandidáti boli potom jednotlivo ručne spracovaní a testovaní na identifikáciu polymérov, ktoré úspešne preukázali požadované správanie. Prvých 100 kandidátov nestabilizovalo komerčný inzulín v testoch, ale vedci pokračovali ďalej. Svoj magický polymér našli až niekoľko týždňov predtým, ako mali vykonávať experimenty s diabetickými ošípanými. V komerčnom inzulíne, ktorý v testoch zrýchleného starnutia typicky zostáva stabilný asi 10 hodín, polymér dramaticky predĺžil dobu stability počas jedného mesiaca. Ďalším krokom bolo preskúmanie toho, ako polymér ovplyvňuje monomérny inzulín, ktorý sa sám agreguje za 1 až 2 hodiny. Bola to ďalšia vítaná výhra, keď vedci potvrdili, že ich vzorec môže zostať stabilný 24 hodín v strese.
Vedci potom zistili, že ich rýchlo pôsobiaci inzulín dosiahol 90 percent svojej maximálnej aktivity do piatich minút od injekcie inzulínu. Na porovnanie, komerčný produkt vykazoval významnú aktivitu až po 10 minútach. Okrem toho aktivita monomérneho inzulínu vrcholila približne 10 minút, zatiaľ čo komerčný inzulín trval 25 minút. U ľudí by tento rozdiel mohol mať za následok štvornásobok času na dosiahnutie maximálnej aktivity. Monomerický inzulín tiež prestal fungovať skôr. Začiatočná aj koncová aktivita ľuďom uľahčuje používanie inzulínu v koordinácii s hladinami glukózy počas jedla, aby si mohli primerane kontrolovať hladinu cukru v krvi..
Vedci plánujú štúdium, otestovať ich vzorec v klinických skúškach s ľudskými účastníkmi. Uvažujú aj o inom použití svojho polyméru, pretože výrazne zvyšuje stabilitu v komerčnom inzulíne. Funguje to teda rovnako rýchlo ako inzulín na osobu bez cukrovky. Vedci sú preto nadšení z možnosti, že môže pomôcť pri vývoji umelého pankreasu, ktorý funguje bez zásahu pacienta s jedlom..